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Nosso novo medicamento Cal-101 ​​(idelalisibe) está em material em massa!

2023-07-03

Nosso novo medicamento Cal-101 ​​(idelalisibe) está em material em massa!


O CAL-101 não é sensível a outras subunidades da classe I PI3K, incluindo p110α, p110β e p110γ. O CAL-101 bloqueia especificamente a expressão de CD63 mediada por Fc? R1 P110Δ com um EC50 de 8 nm no basófil primário. O CAL-101 exibe maior atividade na leucemia linfoblástica aguda de células B (B-ALL) e células leucemia linfocítica crônica (CLL) em comparação com as células mielóides agudas (AML) e neoplasma mieloproliferativa (MPN). O CAL-101 produz a redução em PakTS473, PAKTT308 e o alvo a jusante S6 em células SU-DHL-5, KARPAS-422 e CCRF-SB com EC50 de 0,1 a 1,0 μM [1]. O CAL-101 induz citotoxicidade seletiva em células CLL, independentemente do status mutacional da IGVH ou da citogenética interfase, principalmente através de um mecanismo dependente da caspase. O CAL-101 induz citotoxicidade preferencialmente às células CLL em comparação com as células B normais, sem produzir citotoxicidade em outras células hematopoiéticas, em comparação com o LY294002. O CAL-101 carece de potencial citotóxico direto para células T e células da natureza assassina (NK). O CAL-101 pode inibir a produção de citocinas inflamatórias, como IL-6, IL-10, TNF-α e IFN-γ, e citocinas induzidas por ativação, como CD40L. O CAL-101 também antagoniza a sobrevivência de células CLL mediada por CD40L [2]. O AL-101 induz um acúmulo de células em G1 e uma diminuição na população da fase S nas células L1236 e L591, que indica Cal-101 ​​como uma nova estratégia para o tratamento do linfoma de Hodgkin (HL) [3].

Estamos disponíveis para vários intermediários relacionados

1) CAS 385-02-4,2-Fluoro-6-nitrobenzóico ácido

2) CAS 870281-83-7 , 2-Fluoro-6-nitro-n-fenilbenzamida

3) CAS 870281-84-8, (S)-([1- (2-Fluoro-6-nitro-benzoil) -fenil-aminocarbonil] -propil

4) CAS 870281-85-9, (S) -tert-Butyl (1- (5-Fluoro-4-oxo-3-fenil-3,4-di-hidroquinazolina-2-il) carbamato)

5) CAS 870281-86-0, (S) -2- (1-aminopropil) -5-fluoro-3-fenilquinazolina-4 (3H) -One

6) CAS 870281-82-6, Cal-101

7) CAS 767-69-1,6-bromopurina

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