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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
Página inicialLista de ProdutoIntermediários farmacêuticosAnti-CardiovascularIntermediário de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8
Intermediário de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8
  • Intermediário de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

Intermediário de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

    Preço unitário: USD 1 / Kilogram
    Incoterm: FOB
    Quantidade de pedido mínimo: 1 Kilogram
    Tempo de entrega: 1 dias

Informação básica

Modelo: 376608-71-8

Additional Info

Pacote: COMO REQUERIDO

produtividade: KGS

marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origem: CHINA

Habilidade da fonte: TRUE MANUFACTURER

Certificados : ISO

Descrição do produto

(1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanaMina (S) - (carboxilato (fenil) metil) holMiuM o número CAS 376608-71-8 é um intermediário do Ticagrelor. Seu processo de síntese é:
(1) Dissolver DMA em clorofórmio, esfriar até 0-5 ° C, adicionar anidrido trifluorometanossulfônico, controlar a temperatura não exceder 5 ° C, uma grande quantidade de sólidos brancos precipitados, gotejamento, temperatura constante a 0-5 ° C. A reação foi realizada por 25 a 35 minutos para obter uma primeira solução. O 3,4-difluorostireno e 2,4,6-trimetilpiridina foram dissolvidos em clorofórmio e a solução foi adicionada gota a gota à primeira solução, refluxada por 15 a 20 horas, foi adicionada uma porção de água e o refluxo foi continuado por 15 20 horas. Em seguida, foi resfriado à temperatura ambiente e as camadas foram separadas para dar uma camada orgânica, e a camada aquosa foi extraída com clorofórmio, e a camada orgânica extraída com clorofórmio foi combinada com a camada orgânica obtida por estratificação. Em seguida, foi seco sobre sulfato de sódio anidro e sujeito a cromatografia em coluna para dar um líquido amarelo pálido.
(2) O líquido amarelo pálido obtido no primeiro passo é dissolvido em tetra-hidrofurano e o LiHMDS (1M inTHF) é adicionado gota a gota a uma temperatura de -80 a -60 ℃. Após a conclusão da adição gota a gota, a temperatura é mantida entre -80 e -60 ℃ para preservação do calor. 15 ~ 25min. Em seguida, o NBS foi adicionado à solução após a reação e a temperatura foi aumentada para -5 a 5 ℃ por 15 a 25 minutos. Além disso, foi adicionada uma solução de hidróxido de sódio e a reação foi agitada à temperatura ambiente por 12 a 24 horas. O produto foi mergulhado e a camada aquosa foi ajustada para pH 3-4 com ácido clorídrico diluído. A camada aquosa foi extraída com EtOAc. A cromatografia em coluna foi então realizada para dar um sólido esbranquiçado.
(3) O sólido branco obtido na etapa 2 é dissolvido em tolueno, é adicionada uma gota de piridina, depois é adicionado cloreto de tionil e a temperatura é aumentada para 68-72 ℃ por 2,5-3,5 horas, e então é adicionado cloreto de tionil para continuar a preservação do calor. A reação é realizada por 0,8 a 1,2 horas. A solução da reação foi evaporada até a secura, e o resíduo foi dissolvido em tolueno e, em seguida, resfriado a -5 a 2 ℃ e, em seguida, foram adicionados azida de sódio, brometo de tetrabutilamônio e carbonato de sódio para realizar a reação por 1,5 a 2,5 horas. O produto azida foi diluído com água, em camadas, e a camada orgânica foi lavada com cloreto de sódio saturado. Em seguida, o tolueno foi aquecido a 100 ° C, adicionado gota a gota à fase orgânica que foi mergulhada e lavada após azida e submetida a uma reação de rearranjo para formar um isocianato. Em seguida, a solução de isocianato resultante é adicionada gota a gota à solução de ácido clorídrico e a temperatura é controlada de 75 a 85 ℃ por 60 a 70 minutos. Depois de adicionar água para arrefecer até 25 ° C, foi realizada estratificação. Além disso, a camada aquosa na qual o sal foi dissolvido após a hidrólise em condições ácidas foi ajustada para pH 10 a 12 com uma solução de hidróxido de sódio e extraída com acetato de etila. Após a separação, a camada de acetato de etila foi lavada com água. Então, o ácido R-mandélico é dissolvido em acetato de etila e depois misturado com a camada de acetato de etila lavada acima mencionada, e a temperatura é controlada de 16 a 19 ℃, a reação é agitada por 2,5 a 3,5 horas e a filtração por sucção é realizada. realizada, e o bolo do filtro é tratado com ácido acético. O éster foi lavado e seco sob baixa temperatura para dar intermediário ticagrelor (1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanaMina (S) - (carboxilato (fenil) metil) holMiuM número CAS 376608-71-8

Thera. Egory do gato : antagonista do receptor P2Y12 purinérgico das plaquetas

Número CAS: 376608-71-8

Sinônimos: Ticagrelor InterMediate 4; (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorophenyl) cyclopropanaMine (2R) -Hidroxi- (phenyl) ethanoate; (αR) -α-Hydroxybenzeneacetic coMpd. com (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanaMina; (1R, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina (S) - (carboxilato (fenil) metil) hólmio; trans- (1R, 2S) -2- (2,3-difluorofenil) ciclopropilaMina Mandelat; ( 1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanamina (2R) -hidroxi (fenil) etanoato; (alfaR) -alfa-hidroxibenzenoacético compd. com (1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina; (αR) - (1R, 2S) -α-hidroxi-benzenoacético-coMpd.com 2- (3,4-difluorophenyl) cyclopropanaMine (1 : 1);

Fórmula molecular : C17H17F2NO3

Peso molecular : 321.3185864

376608-71-8

Ensaio: ≥99%

Embalagem : exportação digna embalagem

Ficha de dados de segurança do material : Disponível sob pedido

Uso :

O ticagrelor é um antagonista reversível do receptor P2Y12 purinérgico das plaquetas, que é o principal receptor responsável pela agregação plaquetária induzida por ADP.

Intermediário relacionado:

1) 274693-27-5 Ticagrelor

2) 4,6-Dicloro-5-nitro-2- (propiltio) pirimidina 145783-14-8

3) 4,6-Dicloro-2-propiltiopirimidina-5-amina 145783-15-9

4) Ácido L-tartárico (1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropanamina 220352-39-6

5) 1156491-10-9, (1R trans) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropano amina

6) 376608-74-1 , Etanol, 2 - [[(3aR, 4S, 6R, 6aS) -6 - [[5-aMino-6-cloro-2- (propiltio) -4-piriMidinil] aMino] tetra-hidro- 2,2-diMetil-4H-ciclopenta-1,3-dioxol-4-il] oxi] -

7) 376608-71-8, (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorofenil) ciclopropanamina (2R) -Hidroxi (fenil) etanoato

8) 376608-65-0, 2 - ((3aR, 4S, 6R, 6aS) -6-amino-2,2-dimetiltetra-hidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] dioxol-4-iloxi) etanol L ácido tartárico

Impurezas Ticagrelor:

1) 2 - ((3aS, 4R, 6S, 6aR) -6-amino-2,2-dimetiltetra-hidro-3aH-ciclopenta [d] [1,3] dioxol-4-iloxi) etanol (2S, 3S) -2 , 3-di-hidroxissuccinato

2) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1R, 2S) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol
3) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol
4) (1S, 2S, 3R, 5S) -3- (7 - (((1S, 2R) -2- (3,4-difluorofenil) ciclopropil) amino) -5- (propiltio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pirimidin-3-il) -5- (2-hidroxietoxi) ciclopentano-1,2-diol


Grupo de Produto : Intermediários farmacêuticos > Anti-Cardiovascular

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