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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
Página inicialLista de ProdutoIntermediários farmacêuticosAnti-fúngicosCloridrato de (1R, 2S) -fluorociclopropilamina usado para sitafloxacina CAS 141042-21-9
Cloridrato de (1R, 2S) -fluorociclopropilamina usado para sitafloxacina CAS 141042-21-9
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Cloridrato de (1R, 2S) -fluorociclopropilamina usado para sitafloxacina CAS 141042-21-9

    Preço unitário: USD 1 / Gram
    Tipo de pagamento: T/T
    Incoterm: CIF
    Quantidade de pedido mínimo: 1 Gram
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Informação básica

Modelo: 141042-21-9

Additional Info

Pacote: Como Quantidade

produtividade: As Order

marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origem: CHINA

Habilidade da fonte: IN STOCK

Descrição do produto

O número CAS do intermediário da cadeia lateral de sitafloxacina (1R, 2S) -fluorociclopropilamina é 141042-21-9, seu processo de síntese é o seguinte:
1. Síntese de um anel de três membros. 1 kg de 4-cloroacetoacetato de metila foi dissolvido em 6 L de acetonitrila, e 38 g de valina e 1,25 kg de 1,2-dibromoetano foram adicionados, e um total de 2,3 kg de carbonato de potássio foi adicionado em 10 porções com agitação, e depois a solução reaccional foi agitada a 35 ° C hora. A filtração e a concentração do filtrado sob pressão reduzida proporcionaram hexanos.
2. Síntese de heterociclos de nitrogênio. O composto carbocíclico oleoso incolor de três membros obtido na etapa 1 foi adicionado continuamente a 5 L de uma solução aquosa de amônia a 25%, agitado por 3 horas e depois aquecido a 40 ° C, e a reação foi continuada por 10 horas. Foi filtrado por sucção, lavado com água sólida e seco para obter 300 g de um composto heterocíclico de nitrogênio de cinco membros em pó sólido branco.
3. Gere carbono quiral. O composto heterocíclico de nitrogênio em pó sólido branco de cinco membros obtido na etapa 2 foi dissolvido em 2 L de tolueno, e em seguida foram adicionados 333 g de R-1-feniletilamina, e a mistura foi refluxada por 10 horas sob agitação. Foi arrefecido, concentrado até à secura sob pressão reduzida para dar um composto sólido.
4. Restaurar. O composto quiral sólido obtido no passo 3 foi dissolvido em 2 L de metanol, agitado e após completamente dissolvido, o sistema foi colocado em um banho de gelo e a agitação foi continuada, e 209 g de boro-hidreto de sódio foram adicionados lentamente. A temperatura do banho de gelo foi mantida por 1 hora, depois lentamente aquecida a 30 ℃ e reagiu a essa temperatura por 5 horas. Foi adicionado 1 L de uma solução aquosa saturada de hidrogenocarbonato de sódio e a mistura foi evaporada até à secura. Foram obtidos 430 g de um composto quiral sólido branco.
5. Grupo de proteção superior. Aos 408 g do composto quiral sólido branco obtido no passo 4, foram adicionados 20 g de dicarbonato de di-terc-butil e 3 L de metanol, e a mistura foi agitada até dissolução completa. Foram adicionados 21 g de Pd / C a 5% e o ar no sistema foi repetidamente substituído 4 vezes por hidrogênio. Foi pressurizado a 10 atm e reagiu sob uma atmosfera de hidrogênio por 24 horas. A mistura foi filtrada por sucção, concentrada até à secura, e o resíduo foi cristalizado a partir de acetato de etila e éter de petróleo para dar 338 g de um sólido sólido branco.
6. Redução de carbonil. O composto quiral contendo grupo protetor branco no estado sólido obtido na etapa 5 foi dissolvido em 2,5 L de tetra-hidrofurano anidro e o sistema de reação foi colocado em um banho de gelo sob atmosfera de nitrogênio e 10 mol / L de sulfeto de dimetil borano foi adicionado gota a gota. Após a conclusão da adição gota a gota, a mistura foi lentamente aquecida à temperatura ambiente e reagiu durante 15 horas. Em seguida, 500 ml de metanol foram adicionados lentamente gota a gota, e a mistura foi agitada por 2 horas, e depois aquecida lentamente até 50 ° C e agitada por 5 horas. A camada orgânica foi extraída com EtOAc (3 mL). 2 L de éter de petróleo foram adicionados ao resíduo e agitados e batidos. Por filtração, o sólido foi lavado com éter de petróleo frio e o sólido foi coletado e seco para dar 253 g do composto em epígrafe, que é o cloridrato intermediário de cadeia lateral de Sitafloxacina (1R, 2S) -fluorociclo-ciclopropilamina CAS 141042-21-9.

Thera. Egory gato : antibiótico

Número CAS: 127254-10-8

Sinônimos: C is-2-fluorociclopropylaminetosylate

141042-21-9

MF: C3H6 FN. Cl H

NW : 409.81


Ensaio: ≥99%

Embalagem : exportação digna embalagem

Ficha de dados de segurança do material : Disponível sob pedido

U sag e: Use para fazer Sitafloxacin, que é um antibiótico da fluoroquinolona que se mostra promissor no tratamento da úlcera de Buruli.


Grupo de Produto : Intermediários farmacêuticos > Anti-fúngicos

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