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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
Página inicialLista de ProdutoIntermediários farmacêuticosArtrite anti-reumatoidePersonalização 2- (1- (Etilsulfonil) azetidin-3-ilideno) acetonitrilo CAS 1187595-85-2
Personalização 2- (1- (Etilsulfonil) azetidin-3-ilideno) acetonitrilo CAS 1187595-85-2
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Personalização 2- (1- (Etilsulfonil) azetidin-3-ilideno) acetonitrilo CAS 1187595-85-2

    Tipo de pagamento: L/C,T/T
    Incoterm: FOB,CIF
    Quantidade de pedido mínimo: 1 Kilogram
    Tempo de entrega: 25 dias

Informação básica

Modelo: 1187595-85-2

Padrão de classificação: Grau de Medicina

Estado: Sólido

Additional Info

Pacote: 25KGS / DRUM

produtividade: Custom Manufacturing

marca: VOLSENCHEM

transporte: Air

Lugar de origem: CHINA

Habilidade da fonte: In stock

Descrição do produto

O intermediário baricitinib chamado 2- (1- (etilsulfonil) azetidin-3-ilidene) acetonitrilo número CAS é 1187595-85-2. Há muitos relatórios de literatura sobre sua síntese, mas há problemas como alto custo e separação difícil. Existe um processo que é mais confiável, o processo específico é:
No primeiro passo, 14,60 g de cloridrato de 1-amino-3-cloropropil-2-ol, 73 mL de tetra-hidrofurano e 73 mL de ua foram adicionados a um bal com tr tubuladuras, dissolvidos por agitao e arrefecidos at0 a 5? e hidrogenofosfato de dipotássio foi adicionado. g, após agitação durante 5 minutos, adicionou-se gota a gota 13,50 g de cloreto de etilsulfonilo. Após a adição, a temperatura foi aumentada para a temperatura ambiente durante 3-4 horas. No final da reaco, adicionou-se 0,7 mL de 0,5 mL / L de ido clorrico diluo para desactivar a reaco e a mistura foi agitada e a fase aquosa foi novamente acetificada com ido acico. O acetato de etilo (35 mL) foi extraído duas vezes e a fase orgânica foi lavada com solução aquosa saturada de cloreto de sódio (1 mL), seca sobre sulfato de sódio anidro e concentrada para dar o produto em bruto de N- (3-cloro-2-hidroxipropil) etanossulfonamida. .
No segundo passo, N- (3-cloro-2-hidroxipropil) etanossulfonamida obtida no primeiro passo e 100 mL de N, N-dimetilformamida foram adicionados ao frasco de três tubuladuras, agitados e dissolvidos e arrefecidos até 0-5. ℃, adicionando 11,22 g de terc-butóxido de potássio, após a adição estar completa, continue agitando a 0 ~ 5 ° C por 15-20 minutos, depois aqueça até a temperatura ambiente por 3-4 horas, adicione 1mol / L de ácido clorídrico diluído 100mL para extinguir a reacção, agitar o líquido. A fase orgânica foi combinada e lavada com solução aquosa saturada de cloreto de sódio e seca sobre sulfato de sódio anidro e concentrada para dar o produto em bruto de 1- (etilsulfonil) aziridina-3-ol.
No terceiro passo, 1- (etilsulfonil) aziridina-3-ol obtido no segundo passo, 10,29 g de brometo de s�io, 12,6 g de hidrogenocarbonato de s�io, 83 mL de diclorometano e 123 mL de �ua foram adicionados a um bal� com tr� tubuladuras. . Mexa bem, deixe esfriar a -5 ~ 0 ℃, adicione TEMPO 312mg, adicione 81,9g de solução de hipoclorito de sódio a 10% após a adição, após a reação, a fase aquosa é extraída uma vez com diclorometano, a fase orgânica é combinada, com 5% A solução de hidrogenossulfito de sódio foi lavada uma vez e a solução aquosa de cloreto de sódio foi lavada uma vez, seca sobre sulfato de sódio e concentrada para dar 1- (etilsulfonil) azeridin-3-ona de etilo em bruto.
No quarto passo, adicionaram-se 33,14 g de acetonitrilo de trifenilfosfina e 96 mL de diclorometano a um frasco de três tubuladuras, agitou-se e dissolveu-se e depois adicionou-se 1- (etilsulfonil) azacridin-3-ona no terceiro passo, e a reaco foi realizada temperatura ambiente. 3 a 4 horas. Após a conclusão da reacção, foram adicionados 240 mL de água para extinguir a reacção e a fase aquosa foi extraída com acetato de etilo três vezes. A fase orgânica foi combinada e lavada duas vezes com salmoura, e depois concentrada e depois purificada a partir de éter etílico e éter de petróleo para dar 16,76 grama de 2- (1- (etilsulfonil) azetidina-3-ilideno) acetonitrilo Número CAS 1187595-85-2.

Thera Categoria: Anti-artrite reumatóide

Nº de Cas .: 1187595-85-2

Sinónimo : 2- (1- (etilsulfonil) azetidin-3-ilideno) acetonitrilo; [1- (etilsulfonil) -3-azetidinilideno] acetoni- trilo; [1- (etilsulfonil) azetidin-3-ilideno] acetonitrilo; 1- (etanossulfonil) azetidin-3-ilideno] acetonitrilo

1187595-85-2

Fórmula Molecular : C7H10N2O2S

Peso Molecular : 186.2315

Especificações : Disponível a pedido

Embalagem : embalagem digna de exportação

Folha de dados de segurança do material : Disponível a pedido

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8) 2- (1- (Etilsulfonil) azetidin-3-ilideno) acetonitrilo CAS 1187595-85-2

Grupo de Produto : Intermediários farmacêuticos > Artrite anti-reumatoide

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